Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 ഗവേഷണ ഉപയോഗത്തിന് മാത്രം
സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ്, ബ്രാൻഡ് നാമങ്ങളിൽ വിൽക്കുന്നുഒസെംപിക്,വെഗോവിഒപ്പംറൈബെൽസസ്, ആണ്ആന്റി ഡയബറ്റിക് മരുന്ന്ചികിത്സയ്ക്കായി ഉപയോഗിക്കുന്നുടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹംകൂടാതെപൊണ്ണത്തടി വിരുദ്ധ മരുന്ന്ദീർഘകാലത്തേക്ക്ഭാര നിയന്ത്രണം, വികസിപ്പിച്ചത്നോവോ നോർഡിസ്ക്2012 - ൽ. സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ് എGLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റ്, അത് മനുഷ്യന്റെ പ്രവർത്തനത്തെ അനുകരിക്കുന്നു എന്നാണ്ഇൻക്രെറ്റിൻ ഗ്ലൂക്കോൺ പോലുള്ള പെപ്റ്റൈഡ്-1(GLP-1), അതുവഴി വർദ്ധിക്കുന്നുഇൻസുലിൻസ്രവവും വർദ്ധിക്കുന്നതുംരക്തത്തിലെ പഞ്ചസാരനീക്കം ചെയ്യലും മെച്ചപ്പെടുത്തലുംഗ്ലൈസെമിക് നിയന്ത്രണം.പാർശ്വഫലങ്ങളിൽ ഓക്കാനം, ഛർദ്ദി, വയറിളക്കം, വയറുവേദന, മലബന്ധം എന്നിവ ഉൾപ്പെടുന്നു. 2017 ഡിസംബറിൽ, Ozempic എന്ന് പേരിട്ടിരിക്കുന്ന കുത്തിവയ്പ്പ് പതിപ്പിന് അംഗീകാരം ലഭിച്ചു.2019 സെപ്റ്റംബറിൽ, വായിലൂടെ എടുക്കാവുന്ന (റൈബെൽസസ്) ഒരു പതിപ്പിന് അംഗീകാരം ലഭിച്ചു, കൂടാതെ 2021 ജൂണിൽ, മുതിർന്നവരിൽ ദീർഘകാല ഭാരം നിയന്ത്രിക്കുന്നതിനായി വെഗോവി എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുന്ന ഉയർന്ന ഡോസ് കുത്തിവയ്പ്പ് യുഎസ് അംഗീകരിച്ചു.ഫുഡ് ആൻഡ് ഡ്രഗ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ(FDA).2023 ജനുവരിയിൽ, ഓറൽ റൈബെൽസസിനെ ഉപയോഗിക്കാമെന്ന് സൂചിപ്പിക്കുന്നതിന് ലേബൽ പരിഷ്കരിക്കാൻ എഫ്ഡിഎ നോവോ നോർഡിസ്കിന് അനുമതി നൽകി.ആദ്യ വരി ചികിത്സടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹമുള്ള മുതിർന്നവർക്ക്-അർത്ഥം മുമ്പ് മറ്റൊരു പ്രമേഹ മരുന്ന് കഴിച്ചിട്ടില്ലാത്ത ആളുകളിൽ. 2020-ൽ, 4 ദശലക്ഷത്തിലധികം കുറിപ്പടികളുള്ള, യുണൈറ്റഡ് സ്റ്റേറ്റ്സിൽ ഏറ്റവും സാധാരണയായി നിർദ്ദേശിക്കപ്പെടുന്ന 129-ാമത്തെ മരുന്നായിരുന്നു സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ്. പര്യായപദങ്ങൾ: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, ഗവേഷണ ഉപയോഗത്തിന് മാത്രം.
ജൈവ പ്രവർത്തനം
| വിവരണം | സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ് (റൈബെൽസസ്, ഒസെംപിക്, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ദീർഘനേരം പ്രവർത്തിക്കുന്ന ഗ്ലൂക്കോൺ പോലെയുള്ള പെപ്റ്റൈഡ് 1 (GLP-1) അനലോഗ് ആണ്GLP-1 റിസപ്റ്റർടൈപ്പ് 2 ഡയബറ്റിസ് മെലിറ്റസ് (T2DM) ചികിത്സയ്ക്കുള്ള സാധ്യതയുള്ള അഗോണിസ്റ്റ്. |
| ലക്ഷ്യങ്ങൾ | GLP-1 റിസപ്റ്റർ |
| ഇൻ വിട്രോ | സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ്, ആഴ്ചയിൽ ഒരിക്കൽ ഒപ്റ്റിമൽ കാൻഡിഡേറ്റായി തിരഞ്ഞെടുത്തു.മനുഷ്യ GLP-1 (Aib8, Arg34) മായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ സെമാഗ്ലൂട്ടൈഡിന് രണ്ട് അമിനോ ആസിഡ് സബ്സ്റ്റിറ്റ്യൂഷനുകളുണ്ട്, ഇത് ലൈസിൻ 26-ൽ നിന്ന് ഉരുത്തിരിഞ്ഞതാണ്. സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡിന്റെ (0.38 ± 0.06 nM) GLP-1R അഫിനിറ്റി ആൽബമിനുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ മൂന്നിരട്ടി കുറഞ്ഞു. വർദ്ധിച്ചിരിക്കുന്നു. |
| വിവോയിൽ | iv അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷമുള്ള മിനി-പന്നികളിൽ പ്ലാസ്മയുടെ അർദ്ധായുസ്സ് 46.1 മണിക്കൂറാണ്, കൂടാതെ മിനി-പന്നികൾക്ക് SC ഡോസ് നൽകിയതിന് ശേഷം സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡിന് 63.6 മണിക്കൂർ MRT ഉണ്ട്. |
പ്രോട്ടോക്കോൾ (റഫറൻസിൽ നിന്ന്)
| കോശ ഗവേഷണം: | ● സെൽ ലൈനുകൾ:BHK സെല്ലുകൾ ● ഏകാഗ്രതകൾ:0.01 pM - 0.1 μM ● ഇൻകുബേഷൻ സമയം:3 മണിക്കൂർ ● രീതി:hGLP-1R, CRE ഫയർഫ്ലൈ ലൂസിഫെറേസ് (ക്ലോൺ FCW467-12A/KZ10-1) എന്നിവ പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന BHK സെല്ലുകളുടെ ശീതീകരിച്ച അലിക്കോട്ടുകൾ ഉരുകുകയും PBS-ൽ രണ്ടുതവണ കഴുകുകയും അസ്സെ ബഫറിൽ സസ്പെൻഡ് ചെയ്യുകയും ചെയ്യുന്നു.50 μL വോളിയത്തിൽ 5000 സെല്ലുകൾ/കിണറുകളിൽ 96-കിണർ പ്ലേറ്റുകളായി കോശങ്ങൾ പൂശിയിരിക്കുന്നു.പരിശോധിക്കേണ്ട സംയുക്തങ്ങൾ അസ്സേ ബഫറിൽ ലയിപ്പിച്ച് 50 μL അലിക്കോട്ട് 1 × 10 എന്ന അന്തിമ പരിശോധനാ സാന്ദ്രതയിലെത്താൻ സെല്ലുകൾ അടങ്ങിയ പ്ലേറ്റിലേക്ക് മാറ്റുന്നു.-14- 1 × 10-7M. പ്ലേറ്റ് 5% CO യിൽ 3 മണിക്കൂർ ഇൻകുബേറ്റ് ചെയ്യുന്നു237 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിൽ.100 μL സ്റ്റെഡിലൈറ്റ് പ്ലസ് റീജന്റ് ചേർക്കുന്നതിന് മുമ്പ് പ്ലേറ്റ് 15 മിനിറ്റ് ഊഷ്മാവിൽ നിൽക്കാൻ അനുവദിച്ചു.വെളിച്ചത്തിൽ നിന്ന് സംരക്ഷിക്കാൻ പ്ലേറ്റ് മൂടി 30 മിനിറ്റ് ഊഷ്മാവിൽ കുലുക്കുന്നു.ഒരു TopCount NXT ഉപകരണത്തിൽ പ്ലേറ്റ് വായിക്കുന്നു. |
ദ്രവത്വം (25°C)
| ഇൻ വിട്രോബാച്ച്: | ഡിഎംഎസ്ഒ | 3 mg/mL(0.73 എംഎം) |
| എത്തനോൾ | ലയിക്കാത്തത് | |
| വെള്ളം | ലയിക്കാത്തത് |
കെമിക്കൽ വിവരങ്ങൾ
| തന്മാത്രാ ഭാരം | 4113.58 | ||
| ഫോർമുല | C187H291N45O59 | ||
| CAS നമ്പർ. | 910463-68-2 | ||
| സംഭരണം | 3 വർഷം | -20 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസ് | പൊടി |
| 2 വർഷം | -80 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസ് | ലായകത്തിൽ | |
| ഷിപ്പിംഗ് | മുറിയിലെ താപനില ഷിപ്പിംഗ്(ഗുണനിലവാരം ആശങ്ക രഹിതം: ഉൽപ്പന്നം കുറഞ്ഞത് 1 ആഴ്ചത്തേക്ക് 37 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിൽ നല്ലതാണ്.) | ||
ക്ലിനിക്കൽ ട്രയൽ വിവരങ്ങൾ
| NCT നമ്പർ | റിക്രൂട്ട്മെന്റ് | ഇടപെടലുകൾ | വ്യവസ്ഥകൾ | സ്പോൺസർ/സഹകാരികൾ | ആരംഭിക്കുന്ന തീയതി | ഘട്ടങ്ങൾ |
| NCT05537233 | ഇതുവരെ റിക്രൂട്ട്മെന്റ് നടത്തിയിട്ടില്ല | മരുന്ന്: സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ്|മരുന്ന്: പ്ലാസിബോ | ടൈപ്പ് 1 പ്രമേഹം|പൊണ്ണത്തടി | യൂണിവേഴ്സിറ്റി ഓഫ് കൊളറാഡോ ഡെൻവർ|ജുവനൈൽ ഡയബറ്റിസ് റിസർച്ച് ഫൗണ്ടേഷൻ | 2023 ജനുവരി 1 | ഘട്ടം 2 |
| NCT04885634 | ഇതുവരെ റിക്രൂട്ട്മെന്റ് നടത്തിയിട്ടില്ല | മരുന്ന്: സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ് കുത്തിവയ്ക്കാവുന്ന ഉൽപ്പന്നം|മരുന്ന്: പ്ലേസിബോ | ഏട്രിയൽ ഫൈബ്രിലേഷൻ|അമിത ഭാരവും പൊണ്ണത്തടിയും | ആക്‌സൽ ബ്രാൻഡസ്|ഹെർലെവ് ആൻഡ് ജെന്റോഫ്‌റ്റെ ഹോസ്പിറ്റൽ|ഹില്ലറോഡ് ഹോസ്പിറ്റൽ ഡെൻമാർക്ക്|സ്വെൻഡ്‌ബോർഗ് ഹോസ്പിറ്റൽ|ആശുപത്രി സൗത്ത് വെസ്റ്റ് ജുട്ട്‌ലാൻഡ്|ഓഡൻസ് യൂണിവേഴ്സിറ്റി ഹോസ്പിറ്റൽ | ഒക്ടോബർ 2022 | ഘട്ടം 3 |
| NCT05579977 | റിക്രൂട്ട് ചെയ്യുന്നു | മരുന്ന്: PF-07081532|മറ്റുള്ളവ: പ്ലേസ്ബോ|മരുന്ന്: റൈബെൽസസ് | ഡയബറ്റിസ് മെലിറ്റസ്|പൊണ്ണത്തടി | ഫൈസർ | 2022 ഒക്ടോബർ 27 | ഘട്ടം 2 |
| NCT05254314 | റിക്രൂട്ട് ചെയ്യുന്നു | മരുന്ന്: സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ് പെൻ ഇൻജക്ടർ 2.4mg ആഴ്ചയിൽ|മറ്റുള്ളവ: പ്ലേസ്ബോ | ആസ്ത്മ | വാൻഡർബിൽറ്റ് യൂണിവേഴ്സിറ്റി മെഡിക്കൽ സെന്റർ|നാഷണൽ ഇൻസ്റ്റിറ്റ്യൂട്ട് ഓഫ് അലർജി ആൻഡ് ഇൻഫെക്ഷ്യസ് ഡിസീസസ് (NIAID) | 2022 സെപ്റ്റംബർ 7 | ഘട്ടം 2 |
| NCT05478252 | റിക്രൂട്ട് ചെയ്യുന്നു | മരുന്ന്: സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ് ജെ|മരുന്ന്: സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ് ബി | ഡയബറ്റിസ് മെലിറ്റസ് ടൈപ്പ് 2 | നോവോ നോർഡിസ്ക് എ/എസ് | 2022 ഓഗസ്റ്റ് 3 | ഘട്ടം 3 |
(ഇതിൽ നിന്നുള്ള ഡാറ്റhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29-ന് അപ്ഡേറ്റ് ചെയ്തത്)
